Порядок изготовления лекарственных форм

Для эффективного и надежного лечения организма, а также профилактики болезней применяются фармацевтические препараты в различных физических формах. Это позволяет обеспечить:

• лучшее проникновение лекарств в биологическую ткань;
• максимальную оперативность лечения.

Что такое лекарственная форма

У каждой ткани организма есть характерные особенности:

• величина структурных клеток;
• плотность и количество межклеточного пространства;
• химический состав внутриклеточной и межклеточной среды и т.п.

С другой стороны, любая болезнь протекает с изменением физиологических свойств в больном органе или системе. Поэтому в случае развития патологического процесса перед врачом стоит задача: путем правильного подбора обеспечить максимально быструю доставку лекарства к больному органу и его полное усвоение.

Фармацевтическая промышленность дает возможность подобрать лекарственную форму, соответствующую физиологическим характеристикам болезни. В настоящее время существуют следующие классификации:

Существует еще одно определение понятия «лекарственная форма» Оно основано на достижении конечной цели лечения.

Поскольку лекарства различаются по многим физическим и химическим характеристикам, их изготовление проводится также дифференцированно. Учитывается необходимость обеспечения стерильности, быстрой растворяемости, поведения химических веществ при растворении, нагревании, выведении из организма, усвоении биологическими тканями и т.п. Кроме того, важны оптимальные сроки годности препаратов, реальные условия их хранения в аптеках и больницах, удобства при транспортировке и расходовании.

Правила изготовления жидких лекарственных форм

Источник: cf.ppt-online.org

Главная характеристика жидкой лекарственной формы — равномерное распределение действующего вещества в растворителе, т.е. такая дисперсная система, при которой лекарство всесторонне свободно в препарате.

В то же время в зависимости от стадии измельчения различают:

• растворы низко- и высокомолекулярных соединений;
• золи (коллоидные растворы);
• суспензии;
• эмульсии.

Бывают также дисперсные системы комбинированного состава (настои, отвары, экстракты и т.п.).

Положительными особенностями жидких медикаментов, обеспечивающими им приоритеты в выборе лечения, являются:

• снижение раздражающих свойств химического вещества;
• возможность транспортировки к больному органу с кровью (с помощью инъекций);
• быстрая всасываемость, благодаря растворенному состоянию;
• легкость в наружном и внутреннем применении и т.п.

При сопоставлении удельного веса препаратов в различных лекарственных формах, отмечено, что жидкие составляют 60% всех экстемпоральных лечебных назначений.

Изготовление жидких препаратов базируется на использовании растворителя.

Сегодня перечень используемых растворителей велик. Выбор зависит от химических свойств активно действующих веществ и возможности приготовления стабильных растворов. Учитывается также наличие:

• вкуса;
• запаха;
• огнеопасности;
• летучести;
• устойчивости при хранении;
• стоимости;
• экономичности;
• доступности и т.п.

Очень важной характеристикой является отсутствие условий для размножения микрофлоры, поскольку от ее наличия зависит развитие осложнений.

Используются растворители органические и неорганические.

Водные растворы готовят на очищенной воде, неводные — на этиловом спирте, жирных маслах или глицерине.

В любом растворе присутствуют вспомогательные вещества, например, компоненты, обеспечивающие антимикробный эффект. Есть также стабилизаторы, антиоксиданты и прочие, допустимые для использования в данной отрасли.

Теоретически порядок работы можно представить следующим образом: 

Источник: storage.iq-provision.ru

Этапами приготовления раствора являются:

• теоретические расчеты (концентраций веществ, дозировка);
• подготовка приборов для приготовления, обеспечение необходимых условий;
• приготовление раствора;
• очищение и фильтрация приготовленного раствора;
• упаковка и закупорка;
• оформление;
• проверка качества приготовления.

Для инъекций

Injectio в переводе с латинского означает впрыскивание. Инъекционные лекарственные формы представлены сегодня:

• стерильными водными и неводными растворами;
• твердыми сухими веществами, которые перед использованием растворяются стерильной водой;
• суспензиями;
• эмульсиями.

В рецептурах инъекционных растворов используются выписанные лекарственные компоненты и вспомогательные вещества. Нормативными документами регламентируются упаковка и тара.

Укупорочная и упаковочная тара должна быть герметичной, обладать индифферентностью к содержимому (особенно в случае асептических растворов), а также сохранять его свойства при хранении. Для укупоривания антибиотиков используют алюминиевые колпачки.

В качестве растворителя используют воду для инъекций, этилолеат, жирные масла, а также глицерин, этанол, пропиленгликоль и т.п.

Типовая технологическая схема приготовления раствора для инъекций выглядит следующим образом:

 

Источник: vmede.org

Капли

 Если жидкое лекарственное вещество необходимо дозировать каплями, то оно выпускается в виде капель. Данная жидкая лекарственная форма может представлять собой:

• истинный раствор;
• коллоид;
• суспензию;
• эмульсию.

Источник: nashsovetik.ru

Guttae pro usu interno (капли для внутреннего применения) — раствор, характеризующийся высокой концентрацией активного вещества. Бывают на основе воды, настойки, экстракта, прочих жидкостей.

Наружное применение подразумевает закапывание в нос, уши, глаза. Кроме соответствия общим требованиям к жидким лекарственным формам, такой препарат должен отвечать анатомо-физиологическим характеристикам путей введения.

Последовательность приготовления капель следующая:

• • проведение теоретических расчетов объема и массы действующих веществ;
  • подготовка навески вещества (объема раствора);
  • проверка дозировки веществ по спискам А и Б (при их наличии);
  • проведение расчетов по растворителю;
  • составление паспорта письменного контроля (обратной стороны);
  • подготовка к работе: оборудование рабочего места, комплектация расходными материалами, средствами;
  • приготовление растворов с их последующим процеживанием (для глазных капель дополнительный процесс фильтрования);
  • смешивание с жидкими средствами;
  • проверка на наличие механических включений;
  • упаковочные работы, укупорка;
  • оформительский этап;
  • контроль качества.

В дальнейшем раствор подлежит процеживанию. Частью оставшегося растворителя можно промыть использованную подставку.

Суспензии

Под суспензией понимают такую жидкую лекарственную форму, в которой присутствуют твердые вещества в количестве одного или нескольких.

Источник: postila.ru

Приготовить такой вид препарата можно, если:

• активное вещество не растворяется либо неполно растворяется в растворителе;
• растворитель изменен;
• при вступлении компонентов в химическую реакцию произошло образование нового вещества.

Изготовить суспензию можно двумя способами:

1. Диспергирование.
2. Конденсация.

Первый заключается в измельчении твердого вещества с использованием ступки с последующим добавлением растворителя. В результате должна получится тонкая кашица.

Для конденсации допускается два метода:

1. Соединение ингредиентов, которые по отдельности растворимы, но вместе образуют взвесь.
2. Проведение разведения водой либо раствором настоек или солей жидких экстрактов.

Важно, чтобы вещество в суспензиях было равномерно распределено в растворе. Для предотвращения выпадения осадка на стенки флаконов используется стабилизатор.

Микстуры

Микстуры относят к недозированным лекформам, поэтому отпускаются в аптеках без учета дозировки применения. Эта задача возлагается на больного, который принимает препарат четко по назначению врача.

Количество действующего вещества в микстуре выражается в процентах либо указывается в разведении. Проводя расчеты, можно использовать разведение концентрата, для чего то количество вещества, которое указано в рецепте, умножают на разведение.

Концентрированные растворы в микстуре изготавливаются быстрее, поскольку в таком случае не проводится стадия растворения и фильтрования. Если назначен концентрированный раствор, значит он стандартного изготовления. Такой препарат отмеряется сразу во флакон для отпуска.

При изготовлении микстур применяется следующая последовательность смешивания:

• водные нелетучие и непахучие жидкости, которые предполагают смешение с водой;
• водные жидкости с летучими свойствами;
• жидкости, в составе которых есть этанол (вводят в состав в порядке возрастания концентрации);
• жидкости, характеризующиеся летучестью и запахами.

Когда раствор готов, производят его укупоривание пробкой с соответствующей резьбой и уплотняющей прокладкой. Обязательно проведение маркировки путем этикетирования с указанием «Внутреннее».

Для микстур используют светозащитное стекло. Если для разлива предполагается бесцветный флакон, на нем обязательна маркировка «Хранить в защищенном от света месте».

Как для любого жидкого лекарственного средства, для микстур обязательно проведение контроля качества.

В микстурах, для приготовления которых используют готовые концентрированные растворы и твердые вещества, объем воды рассчитывают так:

• вычитают из суммарного объема объемы жидкостей, указанных в рецепте;
• вычитают объемы входящих в состав концентрированных растворов;
• вычитают объем, на который при растворении веществ общий объем увеличился.

Особенностью по изготовлению ароматных вод, получаемых из экстрактов растительного сырья, является то, что надо знать, не является ли эта вода растворителем лекарственного вещества. Если да, то концентрированные растворы такого вещества не используются.

Для расчета объема получаемой микстуры используют коэффициент увеличения объема.

Настои

Отвары и настои относят к водным извлечениям. Для их приготовления используют цельное либо измельченного растительное сырье, обладающее лекарственными свойствами. Измельчение может быть до порошка, однако не обязательно. Допустимая степень измельчения устанавливается фармакопеей.

Метод, используемый для приготовления, называется массообъемным. Для него обязательно указание в рецепте количества сырья. Для отдельных случаев существует классическое соотношение: 1:10, т.е. на 10 массовых частей сырья используют 100 частей растворителя, получая 100 объемных единиц готового лекарства. Норма приготовления растворов ядовитых веществ – 1:400.

Схема технологии приготовления настоев:

• выбор и определение теоретических показателей (массовой доли вещества);
• отмеривание;
• измельчение;
• изготовление;
• экспозиция (выдержка) на водяной бане;
• охлаждение;
• фильтрование;
• контроль качества;
• оформление.

При необходимости изготовления настоя из нескольких лекарственных компонентов, особенно если режимы их экспозиции различны, допускаются извлечение и приготовление раздельно.

Технология изготовления твердых лекарственных форм

Изготовление твердых лекарственных форм происходит в промышленных условиях, а также в некоторых аптеках с производством.

К этой группе препаратов относятся:

• таблетки;
• порошки;
• гранулы;
• драже;
• капсулы;
• брикеты. 

Изготовление таблеток происходит на специальных машинах. Поскольку в основе лежит прессование, для увеличения плотности сырья применяют вспомогательные вещества. Однако их количество не должно превышать 20%.

Для готовых таблеток существует несколько разновидностей упаковки. Это:

• блистеры;
• ложементы из пластика или картона;
• флаконы;
• пластиковые тубы.

Такая упаковка должна обеспечить лекарству постоянство состава до истечения срока годности.

Драже создаются методом дражирования, для чего необходимы специальные котлы — абдукторы. В основу берутся лекарственные (сахарные) гранулы, на которые послойно наносятся лечебные и вспомогательные вещества.

Твердое вещество выпускается в виде драже если оно не устойчиво к прессованию либо обладает резким неприятным вкусом.

Изготовление мягких лекарственных форм

Мягкие лекарственные формы представлены широким спектром фармакологических препаратов. Они применяются в основном наружно. Это пасты, линименты, мази, кашки, суппозитории.

Особенностью некоторых из них, например, кашек, является их быстрая изменяемость. Поэтому часто кашки готовят ex tempore. Процесс приготовления следующий:

1. Перетертое в порошок лекарственное сырье смешивают с формообразующими компонентами в виде порошка.
2. Добавляют к ним жидкие составы.

При этом происходит постоянное перемешивание, вплоть до образования однородной массы.

Мази готовят на мазевой основе, которая обеспечивает их оптимальную плотность и консистенцию.

В составе эмульсии присутствует жидкая фаза, поэтому при приготовлении необходимо учитывать поглощающую способность основы.

Технология изготовления порошков

Порошки готовятся путем измельчения твердого вещества (растительного сырья) с последующим просеиванием через сита с определенным размером отверстий.

Технология изготовления порошков предусматривает:

1. Подготовительный этап.
2. Отвешивание.
3. Измельчение.
4. Смешивание.
5. Просеивание.
6. Дозирование.
7. Упаковка и оформление к отпуску.
8. Оценка качества.

Выбор варианта упаковки зависит от физико-химических свойств препарата.

Изготовление лекарственных форм для новорожденных

Для лечения новорожденных нельзя применять препараты, предназначенные для взрослых или детей старших возрастов. Они приготавливаются на производствах, отвечающих особым правилам и нормам. Требованиями к таким препаратам, кроме общих, предъявляемых к медикаментам, являются эффективность и безопасность. Кроме этого, к минимуму сводятся побочные эффекты, обеспечивается микробиологическая очистка. Лекарства должны иметь возможность точности дозирования и быть удобными в применении.

Лекарственные формы для новорожденных должны изготавливаться в условиях жесткой асептики, с применением очищенной воды, массообъемным способом. Использование стабилизаторов и консервантов запрещено.

В детский организм лекарства вводятся двумя способами: энтерально и перорально.

Растворы и масла для наружного применения готовят согласно общих технологий. Однако имеется ряд особенностей, например:

1. Для приготовления этакридина и фурацилина используется только горячая вода.
2. Для изготовления бриллиантового зеленого используют 60% этанол.
3. Глицерин должен иметь 10-16%-ную концентрацию. Уровень pH зависит от щелочных или кислых значений.
4. Все масла и присыпки должны стерилизоваться горячим воздухом (температура 180^о) с экспозицией не менее 30 минут. Стерилизация должна проходить в открытом виде, укупорка — с использованием специальных пробок.
5. Не проходит стерилизацию 3% раствор водорода пероксида и 5% перманганата калия. Однако срок его хранения 2 суток, водорода пероксида — 15 суток.

Лекарственные препараты для внутреннего и ректального использования обязательно должны проверяться на наличие и дозы веществ списков А и Б.

Изготовление лекарственных форм с антибиотиками

Фармацевтические препараты, содержащие антибиотик, в своем большинстве, инъекционные, пероральные, ректальные (вагинальные) формы. Непосредственно в аптеках, имеющих производственную зону, могут готовить капли в глаза, уши, мази, порошки, примочки и т.п.

К таким препаратам предъявляются следующие требования:

• асептические условия производства;
• препарат должен быть стабилен, как в ходе производства, так и при хранении и транспортировке;
• должна быть обеспечена четкая концентрация антибиотика в организме при минимальной дозировке.

Каждый антибиотик имеет свою антибактериальную активность. Она устанавливается методом биологической стандартизации и выражается в единицах действия.

Жидкие лекарственные формы с антибиотиками используются для внутреннего и наружного применения. При этом треть препаратов – капли в глаза.

В хирургии, дерматологии и стоматологии широко применяются сложные порошки, в составе которых есть антибиотик. Их приготовление происходит по классическим правилам с учетом свойств каждого компонента.

Для производства антибиотиков используется минеральное, растительное и животное сырье, а также синтетические вещества. За основу берется вода. В качестве источников углерода используются углеводы, азота — мука из сои, кукурузы. В состав часто добавляются неорганические компоненты: мел, соль поваренная, соединения фосфора и серы.

Приготовление лекарственных форм в ветеринарии

Для того чтобы получать качественные и безопасные продукты питания животного происхождения необходимо уметь эффективно лечить и предотвращать болезни животных. Именно поэтому производству лекарственных форм для животных уделяется в ветеринарии очень много внимания.

Задача усугубляется тем, что значительно варьирующие размеры животных требует от медикаментозных препаратов возможности корректировки способов ведения, дозировки, отсутствия побочных эффектов.

Ветеринары используют в своей практике различные лекарственные формы: таблетки, порошки, эмульсии, суспензии и т.п. Подобно препаратам для лечения человека, эти медикаменты должны быть изготовлены из качественного сырья, имеющего определенный терапевтический эффект, действовать быстро, пролонгировано, не быть аллергенными, не вызывать осложнений.

Техника изготовления ветеринарных аптечных средств аналогична фармацевтическим операциям. Частично используется подобное вспомогательное сырье, повторяются технологии, проводится подобный контроль качества. Однако имеются значительные отличия в дозировке. Так, трехлетняя лошадь и семилетняя собака значительно разнятся по физиологии и восприимчивости к болезням. Их чувствительность к препаратам также очень разнится, особенно к сердечным гликозидам, настойке валерианы, апоморфину. Птицы практически нечувствительны к стрихнину, в отличие от крупного рогатого скота.

Источник: resizer.mail.ru

Отличается от терапевтической практики и применение различных форм лечебных препаратов. Так, для употребления внутрь часто выписывают дозированные порошки. Если состав этого порошка сложный, в рецептах его обозначают диспензационным способом.

Еще одна часто применяемая форма лекарственных препаратов — присыпка. Это измельченный порошок, который наносится на слизистые и ткани. Присыпки отлично адсорбируют продукты распада из раны, подсушивают кожу. Количество выписанного средства может быть от 5 до 100 и более граммов. Поэтому и упаковка медикамента подразумевает значительные объемы.

Особенности изготовления лекарственных форм в аптеке

Промышленное производство медикаментов рассчитано на широкий круг больных людей, а также на профилактику заболевания у средне статистического человека. Бывают случаи, когда необходимо приготовить лекарственное средство с учетом индивидуальных особенностей пациента, характера его заболевания. Для таких случаев в ряде аптек открывается производственная линия, которая в состоянии производить препараты строго очерченного нормативами круга. При этом такие лекарства имеют ряд свойств, а именно:

• они имеют более короткий срок применения;
• изготавливаются в короткий срок;
• характеризуются узкой направленностью действия (в соответствии с болезнью конкретного человека, его возрастом, анамнезом заболевания);
• имеют более низкую цену, поскольку изготавливаются для ЛПУ;
• могут содержать различную дозировку активно действующего препарата и т.п.

В то же время для их производства необходимо наличие соответствующих условий: набора и площади помещений для производства лекарственных средств, необходимого оборудования, расходных материалов, современных систем вентиляции, очистки воды, асептических условий, а также возможность правильной утилизации отходов. Только в таком случае государство наделяет аптеку полномочиями по фармацевтическому производству, обеспечивая при этом жесткий контроль качества и безопасности выпускаемых препаратов.